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脳代謝CASのビンポセチン活性化剤:42971-09-5

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最後の更新: 2019-06-25 09:19
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会社概要
 
 
製品詳細

ビンポセチン

化学名:エブルナメニン-14-カルボン酸、エチルエステル、(3α、16α)-

Cas No .: 0042971-09-5

構造体:

化学式:C 22 -H 26 -N 2 -O 2

分子量:350

治療カテゴリー:

中枢刺激剤、

ダイエットサプリメント、

向知性薬、

脳血管拡張薬


ビンポセチンの化学的性質、用途、生産

脳血管拡張薬

ビンポセチンは脳血管拡張薬であり、ビンカミンよりも比較的強力な機能を持っています。 脳血流を選択的に増加させ、脳の酸素供給を高めて改善し、代謝を促進し、赤血球の変形能力を高め、血液粘度を下げ、血小板凝集を抑制し、組織代謝を改善します。 ビンポセチンは、主に脳梗塞後遺症、脳出血後遺症、脳動脈硬化などの治療に使用されます。また、網膜血管硬化症や血管痙攣、高齢者難聴、めまいの治療にも使用できます。

ビンポセチンは半合成ビンカミン誘導体であり、ビンカミンと同様の効果があります。 それは選択的に脳血管のより強力な拡張機能を持っています。 薬理効果は次のとおりです。

①カルシウム依存性ホスホジエステラーゼの活性を阻害し、血管平滑筋を弛緩させ、血管平滑筋を弛緩させ、脳血流をさらに増加させることができるcAMPの含有量を増加させます。

②赤血球の変形能力を高め、血液粘度を下げ、血小板凝集を抑制し、血流と微小循環を改善します。

③脳組織を促進してグルコースを吸収し、脳モノアミン代謝の変換を促進します。

④脳虚血時の脳乳酸の増加を抑制し、ATP含量を増加させ、脳内の過酸化脂質の生成を抑制し、脳虚血による痙攣の発生を遅らせ、脳代謝を改善し、脳を保護する機能があります。

図1は、ビンポセチンの構造式です。


薬物動態

ビンポセチンは脂肪溶解性が高く、組織に吸収されやすく、広く分布しています。 血液脳関門、主に肝臓のビンポセチンへの代謝を介して、腎臓によって排泄されます。


薬効成分と用途

ビンポセチンはエチルアポビンカミネート、コンウェイ、カラン、ビンポセチンとも呼ばれます。 それは小さなビンカの花から抽出された一種の自然薬であり、インドールアルカロイドに属します。 今合成することができます。 その薬理作用のメカニズムは、カルシウム依存性ホスホジエステラーゼの活性を阻害し、血管平滑筋を弛緩させ、血管平滑筋を弛緩させ、脳血流をさらに増加させるCGMPの含有量を増加させることです。 赤血球の変形能力を高め、血液の粘度を下げ、血小板凝集を抑制し、血流と微小循環を改善します。 脳組織を促進してグルコースを吸収し、脳のモノアミン代謝の変換を促進します。 脳虚血時の脳乳酸の増加を抑制し、ATP含有量を増加させ、ヘモグロビンの酸素解離度を増加させます。 脳の酸素欠乏と脳虚血による痙攣の発生に対する抵抗力を高め、脳内の過酸化脂質の生成を抑制します。 経口吸収は効果的に、1時間でピークに達し、体内でビンポセチンに代謝されます。 血漿排出の半減期は約1時間です。 連続して4週間、体内に蓄積しません。 脳梗塞後遺症、脳出血後遺症、脳動脈硬化症、脳血管攣縮、脳内膜炎によるめまい、耳鳴り、頭痛、めまい、手足のしびれ、失禁およびその他の臨床症状、うつ病、不安、睡眠障害および睡眠障害およびその他の臨床症状 臨床経験は、病気の経過の長さに関係なく効果的であり、症状が固定されているかどうかを示しています。


適応症

1.神経学:あらゆる種類の脳血管疾患とその続発症。

2.循環器:冠状動脈性心臓病、動脈硬化、血液凝固異常など

3.目:循環不良などによって引き起こされる視覚障害のあらゆる種類の見解

4.耳鼻咽喉科:難聴、耳鳴り、前庭機能障害など

5.脳神経外科:あらゆる種類の頭蓋脳手術の背部機能リハビリテーション。


副作用

神経系:頭が重い、めまい、時折の疲労感、横肢のしびれなど

消化器系:吐き気、嘔吐、食欲不振、腹痛、下痢など

循環器系:顔面の赤面、めまい、その他の症状。

血液系:白血球の減少。

肝臓反応:AST、ALT上昇、アルカリホスファターゼのまれな上昇。

腎臓反応:血中尿素窒素が増加します。

皮膚発疹、ur麻疹、そうpr症などのアレルギー反応が現れることがありますが、その後は薬物を中止する必要があります。 時折軽度の血圧低下、頻脈など。


化学的特性

無臭で無味の白色結晶粉末。 クロロホルムまたは96%エタノールに可溶、水に不溶。 融点は147-147 oC(分解)です。 [α] D20 + 114°(C = 1、ピリジン)。 UV最大吸収(96%エタノール):229,275,315 nm(ε28200120、00710)。 マウスおよびラットの急性毒性LD50(mg / kg):534503経口; 240133.8腹腔内注射; 58.7、42.6静脈内注射。


使用法

脳血管薬。 キョウチクトウ科植物から抽出されたアルカロイド、ビンカミン誘導体。 血管平滑筋のカルシウム依存性ホスホジエステラーゼを選択的に阻害し、cGMPの含有量を増やします。脳血管の広がりは、脳血流を増加させ、脳循環を改善しますが、心血管と血圧にはほとんど影響しません。 効果的に、良好な耐性、有害反応の減少。 めまい、頭痛、記憶障害、運動障害、失語症、高血圧性脳症などに使用されます。また、精神的または神経学的症状に起因する脳血液循環障害にも使用できます。

この情報はChemicalBook Xiao Nanによって編集されています。


生産方法

アカザ科植物の小さなツルニチニチソウ(ビンカミノ)から原料として抽出されたビンカミン、アポビンカミンへの脱水、アポビンカミン酸への加水分解。 酸(1.0 g、0.003 mol)と1.0 gの水酸化カリウムを80 mlの乾燥エタノールに溶解し、臭素エタン(0.4 g、0.0036 mol)を加え、3時間還流します。 反応、冷却、蒸発、乾燥が完了した後。 残りを500mlの2%硫酸に溶かし、Phを8に調整します。塩化メチレンで抽出し、炭酸カリウムで乾燥し、塩化メチレンの大部分が蒸発した後、エタノールを加えます。 一晩置いて、0℃で、収集した沈殿結晶をろ過し、冷エタノールで洗浄し、乾燥すると、0.66 gのビンポセチンが得られました。 キョウチクトウ科のヤナギの小さなカンゾウの葉またはツルニチニチソウの種子から抽出されたタバソニンも、多段階合成により原料として使用できます。


化学的特性

白い結晶固体


用途

カルシウム/カルモジュリン依存性ホスホジエステラーゼ1(PDE1)阻害剤


用途

血管拡張作用を持つビンカミンの誘導体。 血管拡張薬(脳)。


用途

カルシウム調整剤


用途

グリベック代謝物、チロシンキナーゼ阻害剤


生物活動

PDE1に選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤(IC 50 = 21μM)。 電圧依存性Na +チャネルもブロックします。

http://ja.chichengbio.com/

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